คาเฟอีน (Caffeine) เป็นสารแซนทีนอัลคาลอยด์ ซึ่งสามารถพบได้ในอาหารหลายชนิดได้แก่ เมล็ดกาแฟ,ชา,ผลโคลา คาเฟอีนถือว่าเป็นยากำจัดศัตรูพืชโดยธรรมชาติ เพราะมันออกฤทธิ์ทำให้อัมพาติ และสามารถฆ่าแมลงบางชนิดได้ คาเฟอีนยังมีฤทธิ์กระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ร่างกายเกิดความตื่นตัวและลดความง่วงได้ เครื่องดื่มหลายชนิดมีคาเฟอีนเป็น ส่วนผสม เช่นในกาแฟ น้ำชา น้ำอัดลม รวมทั้งเครื่องดื่มชูกำลัง ด้วยเหตุนี้จึงทำให้คาเฟอีนเป็นสารกระตุ้นประสาทที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในโลก

แหล่งของคาเฟอีน
เมล็ดกาแฟจัดเป็นพืชที่เป็นแหล่งของคาเฟอีนที่ใหญ่ที่สุด ปริมาณคาเฟอีนที่อยู่ในกาแฟจะขึ้นอยู่กับปัจจัยหลักสองประการ คือชนิดของเมล็ดกาแฟที่เป็นแหล่งผลิต และกรรมวิธีในการเตรียมกาแฟ เช่น เมล็ดกาแฟที่คั่วจนเป็นสีเข้มจะมีปริมาณ คาเฟอีนน้อยกว่าเมล็ดที่คั่วไม่นาน เนื่องจากคาเฟอีนสามารถสลายตัวไปได้ระหว่างการคั่ว และกาแฟพันธุ์อาราบิกาจะมีปริมาณคาเฟอีนน้อยกว่ากาแฟพันธุ์โรบัสตา เป็นต้น โดยทั่วไปกาแฟเอสเปรสโซจากเมล็ดกาแฟพันธุ์อาราบิกาจะมีคาเฟอีนประมาณ 40 มิลลิกรัม นอกจากนี้ในเมล็ดกาแฟยังพบอนุพันธุ์ของคาเฟอีน คือธีโอฟิลลิน (Theophyllin) ในปริมาณเล็กน้อยอีกด้วย

ใบชายังเป็นแหล่งของคาเฟอีนที่สำคัญอีกแหล่งหนึ่ง พบว่าจะมีคาเฟอีนอยู่ครึ่งหนึ่งของกาแฟในปริมาณเดียวกัน แต่จะมีปริมาณของธีโอฟิลลินอยู่มาก และพบอนุพันธุ์อีกชนิดของคาเฟอีน คือธีโอโบรมีน (Theobromine) อยู่เล็กน้อยด้วย ชนิดของใบชา และกระบวนวิธีการเตรียมก็เป็นปัจจัยสำคัญของคาเฟอีน ในน้ำชาเช่นเดียวกับในกาแฟ เช่นในชาดำและชาอูหลงจะมีคาเฟอีน มากกว่าในชาชนิดอื่นๆ อย่างไรก็ตาม สีของน้ำชาไม่ได้เป็นลักษณะบ่งชี้ถึงปริมาณคาเฟอีนในน้ำชา เช่นในชาเขียวญี่ปุ่นซึ่งจะมีปริมาณคาเฟอีนสูงกว่าชาดำบางชนิด

ชอคโกแลตซึ่งผลิตมาจากเมล็ดโกโก้ก็เป็นแหล่งของคาเฟอีนเช่นเดียวกัน แต่ในปริมาณที่น้อยกว่าเมล็ดกาแฟและใบชา แต่เนื่องจากในเมล็ดโกโก้มีสารธีโอฟิลลินและธีโอโบรมินอยู่มาก จึงมีฤทธิ์อ่อนๆในการกระตุ้นประสาท อย่างไรก็ตาม ปริมาณของสารดังกล่าวนี้ก็ยังน้อยเกินไปที่จะให้เกิดผลกระตุ้นประสาทเช่นเดียวกับกาแฟในปริมาณที่เท่ากัน

น้ำอัดลมและเครื่องดื่มชูกำลังเป็นเครื่องดื่มที่พบคาเฟอีนได้มากเช่นเดียวกัน น้ำอัดลมทั่วไปจะมีคาเฟอีนประมาณ 10-50 มิลลิกรัมต่อหนึ่งหน่วยบริโภค ขณะที่เครื่องดื่มชูกำลัง เช่นกระทิงแดง จะมีคาเฟอีนอยู่มากถึง 80 มิลลิกรัมต่อหนึ่งหน่วยบริโภค คาเฟอีนที่ผสมอยู่ในเครื่องดื่มเหล่านี้อาจมาจากพืชที่เป็นแหล่งผลิต แต่ส่วนใหญ่จะได้จากคาเฟอีนที่สกัดออกระหว่างการผลิตกาแฟพร่องคาเฟอีน (decaffeinated coffee)

เมแทบอลิซึมและเภสัชวิทยา
คาเฟอีนจัดเป็นสารกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางและเมแทบอลิซึม หรือกลไกการเผาผลาญสารอาหารในร่างกาย เพื่อลดความง่วง ความเหนื่อยล้า และเพิ่มการตื่นตัวของร่างกาย โดยในระบบประสาท คาเฟอีนจะไปกระตุ้นการทำงานในระดับสูงของสมอง เพื่อเพิ่มความกระปรี้กระเปร่า ทำให้กลไกการคิดรวดเร็วและมีสมาธิมากขึ้น อย่างไรก็ตาม ร่างกายมีกระบวนการต่างๆในการแปรรูปคาเฟอีนที่ได้รับม าเป็นสารอนุพันธุ์ชนิดอื่นซึ่งมีฤทธิ์ต่างๆกัน ซึ่งกล่าวถึงในหัวข้อถัดไป

คาเฟอีนจะถูกดูดซึมที่กระเพาะอาหารและลำไส้เล็กภายใน 45 นาทีหลังจากการบริโภค หลังจากนั้นจะถูกนำเข้ากระแสเลือดและลำเลียงไปทั่วร่างกาย ครึ่งชีวิตของคาเฟอีนในร่างกาย หรือเวลาที่ร่างกายใช้ในการกำจัด คาเฟอีนในปริมาณครึ่งหนึ่งของที่บริโภค จะแตกต่างกันไปในแต่ละบุคคลโดยมีปัจจัยต่างๆ เช่นอายุ ระดับการทำงานของตับ ภาวะตั้งครรภ์และการใช้ยาอื่นร่วมด้วย ในผู้ใหญ่ปกติจะมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนประมาณ 3-4 ชั่วโมง ในขณะที่หญิงที่ทานยาคุมกำเนิดและหญิงตั้งครรภ์อาจมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนประมาณ 5-10 ชั่วโมง และ

9-11 ชั่วโมง ตามลำดับ ในผู้ป่วยโรคตับระยะรุนแรง อาจมีการสะสมของคาเฟอีนในร่างกายได้นานถึง 96การออกฤทธิ์ ชั่วโมง สำหรับในทารกและเด็กจะมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนที่นานกว่าผู้ใหญ่ พบว่าในทารกแรกเกิดจะมีครึ่งชีวิตของคาเฟอีนประมาณ 30 ชั่วโมง คาเฟอีนจะถูกเปลี่ยนแปลงสภาพที่ตับ โดยอาศัยการทำงานของเอนไซม์ ไซโตโครม พี 450 ออกซิเดส (Cytochrome P450 oxidase) ซึ่งเอนไซม์นี้จะเปลี่ยนคาเฟอีนให้เป็นอนุพันธุ์สามชนิด

การออกฤทธิ์
เนื่องจากคาเฟอีนเป็นสารในกลุ่มแซนทีนแอลคาลอยด์ที่มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับแอดิโนซีน (Adenosine) ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทชนิดหนึ่งในสมอง โมเลกุลของคาเฟอีนจึงสามารถจับกับตัวรับแอดิโนซีน (adenosine receptor) ในสมองและยับยั้งการทำงานของแอดิโนซีนได้ ผลโดยรวมคือทำให้มีการเพิ่มการทำงานของสารสื่อประสาทโดปามีน (dopamine) ซึ่งทำให้สมองเกิดการตื่นตัว นอกจากนี้พบว่าอาจจะมีการเพิ่มปริมาณของซีโรโทนิน (serotonin) ซึ่งมีผลต่ออารมณ์ของผู้บริโภค ทำให้รู้สึกพึงพอใจและมีความสุขมากขึ้น อย่างไรก็ตาม คาเฟอีนมิได้ลดความต้องการนอนหลับของสมอง เพียงแต่ลดความรู้สึกเหนื่อยล้าลงเท่านั้น

อย่างไรก็ดี สมองจะมีการตอบสนองต่อคาเฟอีนโดยการเพิ่มปริมาณของตัวรับแอดิโนซีน ทำให้ฤทธิ์ของคาเฟอีนในการบริโภคครั้งต่อไปลดลง เราเรียกภาวะนี้ว่าภาวะทนต่อคาเฟอีน (caffeine tolerance)และทำให้ผู้บริโภคต้องการคาเฟอีนมากขึ้นเพื่อให้เกิดผลต่อร่างกาย ผลอีกประการที่เกิดจากการที่สมองเพิ่มปริมาณของตัวรับแอดิโนซีน นั่นคือทำให้ร่างกายไวต่อปริมาณแอดิโนซีนที่ผลิตตามปกติมากขึ้น เมื่อหยุดการบริโภคคาเฟอีนในทันที จะทำให้เกิดผลข้างเคียงคืออาการปวดศีรษะและรู้สึกคลื่นไส้อาเจียน ซึ่งเป็นผลมาจากการที่ร่างกายตอบสนองต่อแอดิโนซีนมากเกินไปนั่นเอง นอกจากนี้ ในผู้ที่หยุดบริโภคคาเฟอีนจะทำให้ปริมาณของโดปามีนและซีโรโทนินลดลงในทันที ส่งผลให้สูญเสียสมาธิและความตั้งใจ รวมทั้งอาจเกิดอาการซึมเศร้าอย่างอ่อนๆได้ อาการดังกล่าวนี้จะเกิดขึ้นประมาณ 12-24 ชั่วโมงหลังจากการหยุดบริโภคคาเฟอีน แต่จะหายไปได้เองภายใน 2-3 วัน อาการของการอดคาเฟอีนดังกล่าวสามารถบรรเทาได้โดยการใช้ยาแอสไพริน หรือการได้รับคาเฟอีนในปริมาณน้อย

ภาวะเสพติดคาเฟอีน และภาวะพิษคาเฟอีน
การบริโภคคาเฟอีนปริมาณมากเป็นเวลานาน อาจนำไปสู่ภาวะเสพติดคาเฟอีน (caffeinism) ซึ่งจะปรากฏอาการต่างๆทั้งทางร่างกายและทางจิตใจ เช่น กระสับกระส่าย วิตกกังวล กล้ามเนื้อกระตุก นอนไม่หลับ ใจสั่น เป็นต้น นอกจากนี้การบริโภคคาเฟอีนเป็นเวลานานอาจทำให้เกิดแผลในกระเพาะอาหาร ลำไส้เล็กอักเสบ และโรคน้ำย่อยไหลย้อนกลับ (gastroesophageal reflux disease)

ในผู้ที่บริโภคคาเฟอีนปริมาณมากๆในเวลาเดียว (มากกว่า 400 มิลลิกรัม) อาจทำให้ระบบประสาทส่วนกลางถูกกระตุ้นมากเกินไป ภาวะนี้เรียกว่าภาวะพิษคาเฟอีน (caffeine intoxication) ซึ่งจะทำให้เกิดอาการกระสับกระส่าย นอนไม่หลับ ความคิดและการพูดสับสน หน้าแดง ปัสสาวะมากผิดปกติ ปวดท้อง หัวใจเต้นแรง ในกรณีที่ได้รับในปริมาณสูงมาก (150-200 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักร่างกาย 1 กิโลกรัม) อาจทำให้ถึงแก่ชีวิตได้ การรักษาผู้ที่เกิดภาวะพิษคาเฟอีนโดยทั่วไปจะเป็นการรักษาตามอาการที่เกิด แต่หากผู้ป่วยมีปริมาณคาเฟอีนในเลือดสูงมาก อาจต้องได้รับการล้างท้องหรือฟอกเลือด